Antiestrojenik İlaçlar-Seçici Estrojen Reseptör Modülatörleri-Aromataz İnhibitörleri
Seçici Estrojen Reseptör Modülatörleri: TAMOKSİFEN, RALOKSİFEN VE TOREMİFEN
- Seçici estrojen reseptör modülatörleri (SERM), dokuya seçici etkileri olan bileşiklerdir. Bu ilaçların farmakolojik amacı, belli dokularda (kemik, beyin ve karaciğer gibi) yararlı estrojenik etkiler oluşturmak iken, meme ve endometriyum gibi belli dokularda da antagonistik etki elde etmektir.
- Tamoksifen estrojen reseptör-pozitif tümörü olan kadınlarda ileri meme kanserinin palyatif tedavisinde oldukça etkilidir ve günümüzde her yaştaki kadında hem erken hem de ileri meme kanserinin hormonal tedavisinde kullanılır.
- Raloksifen kemik kaybı hızını azaltır ve belli yerlerde kemik kütlesini artırabilir.
Antiestrojenik İlaçlar: KLOMİFEN VE FULVESTRANT
- Bu bileşikler, çalışılan tüm dokularda saf antagonist olmaları yönünden SERM’lerden fark gösterirler.
- Fulvestrant tamoksifene direnç gelişmiş olan kadınlarda etkili olabilir. Fulvestrantın yan etkileri sıcak basmaları, GİS belirtiler, baş ağrısı, sırt ağrısı ve farenjittir.
- Klomifen başlıca kadınlarda anovülasyona bağlı infertilite tedavisinde kullanılır. Başta FSH olmak üzere gonadotropin düzeylerini yükselterek, ovülasyon evresine geçecek folikül sayısını artırır.
Aromataz İnhibitörleri: FORMESTAN, EKSEMESTAN (Steroid yapılılar) VE ANASTROZOL, LETROZOL, VOROZOL (Nonsteroid yapılılar)
- Steroid yapıda olan maddeler aromatazı geri-dönüşsüz biçimde etkisizleştirmek için intihar inhibitörler olarak hareket eden substrat analogları iken, nonsteroid ajanlar CYP’lerin heme grupları ile geri-dönüşlü olarak etkileşirler. Bu ajanlar meme kanserinde ilk sıra tedavi olarak ya da tamoksifenden sonra ikinci sıra ilaçlar olarak kullanılabilirler.
- Uterus kanseri veya venöz tromboemboli riskini artırmaması avantajlarındandır.
ANTİESTROJENLER İLE İLGİLİ DETAYLI BİLGİLER VE GÜNCEL MÜSTAHZAR TABLOLARI İÇİN SLAYTIMIZDAN YARARLANABİLİRSİNİZ.
