Kalsiyum Kanal Blokörleri
Hücre içindeki kalsiyum iyonları kasılma, salgılama ve nöral etkiler gibi fizyolojik olayların düzenlenmesinde rol oynar. Kalsiyum iyonlarının, kendine özgü kanallar aracılığıyla hücre içine girişi, damar düz kası ve kalp kasında kasılmalara yol açar ve kan basıncının yükselmesine neden olur; bu iyonların girişinin engellenmesi hipertansiyon, angina pektoris, vazospazm, atriyal fibrilasyon, miyokardiyal iskemi, periferik damar hastalıkları ve diğer birçok hastalığın tedavisinde önemli yer tutar.
Kalsiyum kanal blokörleri nöron ya da kas hücreleri gibi uyarılabilir hücrelerde bulunan voltaj-bağımlı kalsiyum kanallarını kapatırlar, hücre dışından kalsiyumun girişini inhibe ederler ve hücre içi kalsiyum düzeyini düşürürler. Voltaj-bağımlı kalsiyum kanalları, kardiyak myositler, düz kas hücreleri ve nöronlarda uyarı-kasılma, uyarı-ileti ve uyarı-transkripsiyon kenedinde hayati role sahiptir.
Kalsiyum kanal blokörlerinin başlıca etkileri vazodilatasyon oluşturmalarıdır. Vazodilatasyon etkileri arteriyollerde belirgindir; venüller üzerindeki vazodilatasyon önemsiz derecededir. Arteriyel basıncı düşürmelerine rağmen böbrek ve serebral kan akımında azalma yapmazlar.
Hipertansiyonda kalsiyum kanal blokörleri hem başlangıç hem de idame tedavisi olarak tercih edilebilmektedir. Hafif ve orta dereceli esansiyel hipertansiyonda monoterapi veya kombine tedavi olarak kullanılabilmektedir.
Yeni jenerasyon kalsiyum kanal blokörlerinin kardiyovasküler etkilerinin dışında renoprotektif, vasküler endotel koruyucu etki, kardiyoprotektif etki gibi pleiotropik etkiler olarak tanımlananan etkileri bulunmaktadır.
“KALSİYUM KANAL BLOKÖRLERİNİN PLEİTROPİK ETKİLERİ” Yazısı İçin TIKLAYINIZ.
Kalsiyum kanal blokörleri kimyasal yapı bakımından temelde iki gruba ayrılır: Dihidropiridin yapısında olanlar ve olmayanlar. Dihidropiridin türevleri nifedipin prototipi ve türevlerini içerirken nondihidropiridin türevleri fenilalkilaminler ve benzotiazepinler olmak üzere iki gruba ayrılır (Tablo-1). Kalsiyum kanal blokörleri arasında farmakolojik etki profili açısından farklar bulunur. Dihidropridin türevleri vazoselektif ilaçlardır; fenilalkilamin türevi olan verapamil ve benzotiazepin türevi olan diltiazemin kardiyak kasa selektivitesi daha fazladır. Ayrıca vazoselektif etki açısından bakıldığında damar yataklarının ilaçların etkilerine bölgesel ve segmental farklar gösterdiği görülmüştür.
DİHİDROPİRİDİNLER
Klinik kullanıma ilk giren nifedipindir; dihidropiridin ilaçların prototipidir.
Doku seçiciliği, uygulama sıklığı ve etki süresi gibi farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklere göre jenerasyonlarına ayrılırlar. Yeni jenerasyon kalsiyum kanal blokörleri, yakın zamanda geliştirilmiş ve daha lipofilik olan dihidropiridin türevleri olup bunlar, grubun prototipi olan nifedipine kıyasla daha yüksek vasküler selektivite, daha yavaş başlayan ve daha uzun süren hipotansif etkiye sahiplerdir.
Dihidropiridin türevi bileşikler kullanan hastaların %20–30’unda baş ağrısı, baş dönmesi, flushing ve ayak bileği ödemi görülür. Dihidropiridinler içinde ayak bileği ödemi en fazla amlodipinde görülür.
“AMLODİPİNE BAĞLI AYAK BİLEĞİ ÖDEMİ VE YAPILACAK HASTA EĞİTİMİ” Yazısı İçin TIKLAYINIZ.
NONDİHİDROPİRİDİNLER
Fenilalkilamin yapısında olan verapamil ve benzotiazepin yapısında olan diltiazemi içerir.
Dihidropiridinler kadar olmasa da ciltte vazodilatasyon, yüzde kızarma, baş ağrısı, baş dönmesi, alt ekstremite ödemi ve ortostatik hipotansiyon yapabilirler. Ödem, konstipasyon ve sinüs bradikardisine yol açabilirler.
KALSİYUM KANAL BLOKÖRLERİ İLE İLGİLİ DETAYLI BİLGİLERİ VE GÜNCEL MÜSTAHZAR TABLOLARINI SLAYTIMIZDA BULABİLİRSİNİZ.
