PENİSİLİNLER
İlk bulunan antibiyotiktir. Yeni türevlerinin de bulunmasıyla en hızlı gelişim gösteren antibiyotik grubudur.
Güçlü bakterisid etkili, alerjik olmayanlarda düşük toksisiteli ve ucuz ilaçlardır. Bu nedenle çeşitli enfeksiyonlarda en tercih edilen ilaçlardandır.
Klinik kullanıma giren iki doğal penisilin vardır: Penisilin G (benzilpenisilin) ve Penisilin V (fenoksimetilpenisilin). Doğal penisilinlerdeki birtakım sakıncalar nedeniyle yeni penisilinler geliştirilmiştir (Tablo-1).
Penisilinlerde temel yapı 6-APA’dır (Resim-1). Antibakteriyel etki için 6-APA halkasının bozulmaması gerekir. Temel yapıda bulunan beta-laktam halkası, bakterilerin ürettiği beta-laktamaz enzimi tarafından açılır ve penisiloik asit türevlerine parçalanır. Penisiloik asit türevleri antibakteriyel etki göstermez. Bu maddeler vücutta hapten rolü oynarlar; antijenik etki gösterirler. Penisiloik asit türevleri penisilin alerjisinde vücutta penisiline karşı antikor oluşmasından ve alerjik reaksiyon gelişmesinden sorumludur.
Antibakteriyel Spektrum
Endikasyonları
- Üst solunum yolu enfeksiyonları
- Alt solunum yolu enfeksiyonları
- Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları
- Santral sinir sistemi enfeksiyonları
- İnfektif endokardit
- Gastrointestinal ve intraabdominal enfeksiyonlar
- İdrar yolu enfeksiyonları
- Cinsel yolla bulaşan hastalıklar
- Kemik ve eklem enfeksiyonları
- Nötropenik hastalarda görülen Pseudomonas aeruginosa enfeksiyonları
- Aktinomikozis, antraks, leptospiroz, Vincent anjini ve stomatiti
Penisilin Türleri
Penisilinler kimyasal yapılarına göre 7 gruba ayrılırlar (Tablo-2).
Penisilinler antibakteriyel spektrumlarına göre 4 gruba ayrılırlar (Tablo-3).
Yan Etkileri
- Oral yoldan yüksek doz kullanımda bulantı, kusma, diyare, karın ağrısı yapabilir.
- Tedavi süresi uzunsa bağırsak florasının bozulmasına bağlı olarak süperenfeksiyon oluşabilir.
- İm enjeksiyon bölgesinde ağrı yapabilir.
- İv infüzyon verileceği zaman yavaş infüzyon yapılmalıdır, hızlı yapılması halinde konvülsiyon yapabilir.
- Penisilinler nörotoksik ilaçlardır; çok yüksek kan düzeyine ulaştıklarında nöbete neden olabilirler. Ayrıca penisilinler GABA inhibisyonu oluşturabilecekleri için epileptik hastalarda dikkatli olunmalıdır.
- Penisilinler düşük toksisiteli ilaçlardır. Direkt veya yalın toksik etkileri en düşük ilaç grubudur. Fakat alerjik yan etkileri oldukça fazladır. Bütün penisilin türleri alerji yapma potansiyeline sahiptir (Penisilin alerjisi). Ayrıca çapraz-alerji durumu vardır; bir penisilin türüne alerjisi olan kişi, diğer penisilin türlerine de alerjiktir. Penisiloik asit türevleri alerjiye sebep olan etkendir. Penisilinler 4 alerji tipini de oluşturabilirler. En sık tip-1 alerjik reaksiyonlar görülür. Ürtiker, kaşıntı, anjiyoödem gibi hafif belirtiler verir ve genelde hemen uygulama sonrası gözlenir.
PENİSİLİNLER İLE İLGİLİ DETAYLI BİLGİLER VE GÜNCEL MÜSTAHZAR TABLOLARI İÇİN SLAYTIMIZDAN YARARLANABİLİRSİNİZ.
