SARI KANTARONUN FARMAKOLOJİK ETKİLERİ VE İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Hypericum perforatum L. (Sarı kantaron) bitkisi St. John’s wort olarak da adlandırılmaktadır. Literatürde özellikle hafif-orta şiddette depresyonu olan hastaların tedavisinde yararı olduğu gösterilmiştir. Ayrıca antibakteriyel, antinosiseptif, nöroprotektif, yara ve yanık başta olmak üzere bazı cilt rahatsızlıklarında iyileştirici dermal aktivite ve menopoz semptomlarını azaltıcı etkisi de vardır (Tablo-1).
FARMAKOLOJİK ETKİLERİ
Antidepresan Etkinlik
İçerdiği hiperisin ve hiperforin bileşenleri santral nörotransmitter reseptörlerini (Serotonin reseptörleri, dopamin reseptörleri, adrenerjik reseptörler, asetilkolin reseptörleri, histamin reseptörleri, GABA-A reseptörleri, benzodiazepin reseptörleri, glutamat-NMDA ve glutamat-PCP reseptörleri, opioid κ, opioid δ ve opioid µ reseptörleri, nöropeptid-Y reseptörleri) yüksek oranda etkiler ve beyindeki nörotransmitterler üzerinde, sinaptik aralıktan re-uptakelerinin düzenlenmesi veya nörotransmitter reseptörlerine doğrudan bağlanır böylece antidepresan etki gösterir.
Günümüzde, hafif ve orta şiddetteki depresyon hastalarında ayaktan tedavi şeklinde kullanılır. Günümüzde en çok kullanılan selektif serotonin geri alım inhibitörlerine (Fluoksetin, paroksetin, sertralin, sitalopram ve essitalopram) karşı standardize ekstrelerinin etkinliği incelenmiş ve bunların sonucunda ekstrenin plaseboya göre daha etkili, sentetik antidepresanların birçoğuyla da aynı etkiye ve daha az yan etkiye sahip olduğu bulunmuştur. Halihazırda antidepresan kullanmayan kişilerde yarar sağlarken; antidepresan kullanan hastalarda birlikte kullanılması serotonin sendromu gibi istenmeyen sonuçlara neden olabilir.
Antienflamatuvar Etkinlik
İçerdiği hiperisin ve psödohiperisin, Protein Kinaz-C’nin güçlü ve seçici inhibitörleridir. Ayrıca nitrik oksit üretimini de azaltırlar.
Antinosiseptif Etkinlik
İçerdiği hiperisin ve hiperforin farklı yollar izleyerek ağrı eşiğini artırır. Yara iyileştirici ve antienflamatuar özellikleri bitkinin en belirgin özelliklerindendir ve enflamasyondan iyileşmenin sonucu olarak H.perforatum‘un ağrı giderici aktivitesi vardır.
Antioksidan Etkinlik
İçerdiği hiperforinin antioksidan aktivitesi bulunmaktadır.
Antibakteriyel Etkinlik
Hiperforin, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ve Corynebacterium diphtheriae gibi bakterilere karşı antibakteriyel aktivite göstermektedir.
Dermal Etkinlik
Antioksidan ve antibakteriyel etkinliği nedeniyle cilt lezyonlarının tedavisinde etkilidir.
Lipit Peroksidasyonu Üzerine Etkinlik
Sarı kantaronun standardize ektresinin sıçan beyninde enzimatik ve non-enzimatik lipit peroksidasyonuna karşı koruma, NADPH bağımlı lipit peroksidasyonunu inhibe etme ve serebral korteks mitokondrilerinde enzimatik olmayan Fe2+ / askorbat bağımlı lipit peroksidasyonunu önleme yeteneğine sahip olduğu bulunmuştur.
Nöroprotektif Etkinlik
Hiperforinin nörotransmitter geri alım inhibitörü etkisi, hücre içi sodyum ve kalsiyum seviyelerini artırması, NMDA reseptör antagonisti olması, nörodejeneratif hastalıklarda önleyici amaçla kullanılabileceğini göstermektedir.
Menopoz Tedavisinde Etkinlik
Menopoz sonrası kadınlarda sıcak basmaları, menopoz semptomları ve depresyonu azaltmada etkilidir.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Sarı kantaronun en fazla etkileşime girdiği ilaçlar siklosporin, loperamid, nefazodon, oral kontraseptifler, paroksetin, sertralin, teofilin, venlafaksin ve varfarindir.
Etinil estradiol
- CYP3A4 indükleyicisi olan sarı kantaron ile etkileşime girme olasılığı oldukça yüksektir. Özellikle de istenmeyen estrojenik etkilerden kaçınmak için östrojen seviyeleri düşük preparatlar kullanıldığında kontraseptif etkiyi bozabilirler.
- Oral kontraseptifler ile birlikte kullanımda onun etkisini azalttığı ve ara-kanamalara neden olduğu bildirilmiştir.
İbuprofen
- Plazma konsantrasyonu azalır.
Fenitoin
- Sarı kantaron CYP2C19’u için bir indükleyicidir ve fenitoin atılımını önemli ölçüde artırır. Birlikte kullanılmamalıdır.
İvabradin
- İvabradinin yarılanma ömrünün kısaldığı ve kan konsantrasyonunun düştüğü görülmüştür.
Gliklazid
- Sitokrom enzimlerinin indüksiyonu ve P-glikoproteinleri aracılığıyla plazma konsantrasyonu azalır.
Omeprazol-Esomeprazol-Pantoprazol
- CYP2C19’un indüksiyonu aracılığıyla plazma konsantrasyonu azalır.
Steroidler
- Plazma konsantrasyonu azalır.
Statinler
- Plazma pravastatin konsantrasyonunu düşürmezken; simvastatinin konsantrasyonunu düşürme eğilimi gösterdiği bulunmuştur.
Varfarin
- Antikoagülan etki azalır; varfarinin etkisi azalır. Kombine kullanımda en sık gözlenen yan etki INR değerindeki azalmadır.
Siklosporin-Takrolimus
- Sitokrom enzimlerinin indüksiyonu ve P-glikoproteinleri aracılığıyla siklosporinin plazma konsantrasyonu azalır.
- Siklosporin ve takrolimus gibi immünsüpresan ilaç alan hasta, organ reddi riskinden kaçınmak için sarı kantaron tüketmemelidir.
Hasta Eğitimi
Sarı kantaron yağı kullanımı, günümüzde oldukça popüler hale gelmiştir. Televizyonlardaki sabah programları, internet yayınları sarı kantaron yağı kullanımını gün geçtikçe artırmaktadır. Ancak bu kadar yararlı etkisi bulunan sarı kantaron bitkisinin oldukça fazla ilaçla etkileşimi vardır. Özellikle bitkisel preparat kullanımının daha çok mevcut bir hastalığı olanlarda kullanımı nedeniyle etkileşime dikkat edilmelidir. Kronik hastalığı olan ve ilaç kullanan hastalarda tüm bitkisel preparatların kullanımında çok dikkatli olunmalıdır, çok fazla etkileşimi olduğu için sarı kantaron yağında daha dikkatli olunmalıdır.
Hastalar eczacılarına danışmadan bitkisel ürünler tüketmemeleri konusunda mutlaka uyarılmalıdır. Televizyondan duyduğu, internetten gördüğü ya da komşu tavsiyesiyle kafasına göre bitkisel ürün kullanmamaları konusunda bilgilendirilmelidir. Kullandığı bitkisel ürünün mevcut ilaçlarının etkisini değiştirebileceği, tedavi başarısını etkileyebileceği ve hastalığının ilerleyebileceği anlatılmalıdır.
Kaynak:
- F. Şengül , M. Çakır , B. Öztürk , A. Çakmak and H. Vatansev , “Sarı Kantaron’a Dair (Hypericum Perforatum L.): Morfoloji, Etki Mekanizmaları, Aktivite, Yan Etkileri ve İlaç Etkileşimlerinin İncelenmesi”, Doğal Yaşam Tıbbı Dergisi, vol. 3, no. 1, pp. 1-37, Jul. 2021
0 yorum